维生素E的生育酚和生育三烯酚异构体的聚乙二醇（350和1000）琥珀酸酯衍生物的合成，表征和体外抗肿瘤活性

摘要

维生素E是指一组饱和生育酚（T）异构体和生物活性更高的不饱和生育酚（T₃）异构体。聚乙二醇化的α-生育酚，商业上称为维生素E TPGS，已被用作维生素E缺乏症儿童的乳化剂和治疗剂第三代试管婴儿。然而，关于维生素E的生育三烯酚异构体的PEG缀合物的信息有限。因此，目前的工作是合成和表征T和T_{3的水溶性聚乙二醇（PEG 350和1000）衍生物。}。通过¹H NMR，质谱，HPLC和热分析确认合成产物的产率和特性。通过尺寸，zeta和Cryo-TEM图像分析进一步证实了PEG化维生素E异构体在临界胶束浓度（CMC）水中的自组装。虽然在pH 7.4下稳定，但发现PEG缀合物多少钱试管婴儿在pH 1.2下快速水解。我们的数据显示聚乙二醇化T₃异构体作为P-糖蛋白抑制剂的活性显着高于聚乙二醇化T.还针对大量正常和致瘤细胞测试了缀合物的体外细胞毒性。在缀合物中，发现γ-T₃PGS 1000和δ-T₃PGS 1000对非致瘤性乳腺癌和胰腺细胞系的毒性最小，这可能是有利的。其在药物递送中用作功能性赋形剂。目前工作的结果证明了合成维生素E异构体的聚乙二醇化缀合物的可行性，并强调了这些缀合物在药物递送中作为功能性和更安全的赋形剂的潜在用途，特别是对于γ-T₃PGS 1000和δ-T₃PGS 1000缀合物。

关键词：抗肿瘤活性;表征;功能性赋形剂;聚乙二醇化;生育酚;生育三烯酚;维生素E;维生素E TPGS。