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用于眼部递送舒尼替尼的聚(癸二酸甘油酯)纳米颗粒:物理化学,细胞毒性和过敏性研究

摘要

聚(癸二酸甘油酯)(PGS)是一种新型可生物降解的聚合物,具有良好的生物相容性,用于生物医学和药物输送的许多领域。通过去溶剂化方法制备负载舒尼替尼的PGS不孕不育/明胶纳米颗粒,用于视网膜递送和治疗糖尿病性视网膜病。通过傅里叶变换红外和差示扫描量热法表征纳米颗粒。评估不同制剂变量的影响,包括药物与载体比率,明胶与PGS比率和甘油与癸二酸比率对包封率(EE%),粒径,释放效率(RE)和zeta电位的影响。纳米粒子试管取卵流程。在L929细胞上研究了PGS/明胶纳米颗粒的体外细胞毒性。还对兔眼进行了Draize测试以研究由聚合物引起的可能的过敏反应。甘油/癸二酸是EE和RE上最有效的参数。明胶与PGS的比例对粒径影响最大,而RE受甘油/癸二酸比例的影响更大。优化配方(S1G0.7D21.2)的粒径为282nm,EE为34.6%,zeta电位为-8.9mV,RE%药物超过228小时约为27.3%.3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,溴化5-二苯基四唑鎓测定表明PGS/明胶纳米颗粒没有细胞毒性,并且载有舒尼替尼的纳米颗粒在浓度为36nM时无毒。

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