用于眼部递送舒尼替尼的聚（癸二酸甘油酯）纳米颗粒：物理化学，细胞毒性和过敏性研究

摘要

聚（癸二酸甘油酯）（PGS）是一种新型可生物降解的聚合物，具有良好的生物相容性，用于生物医学和药物输送的许多领域。通过去溶剂化方法制备负载舒尼替尼的PGS不孕不育/明胶纳米颗粒，用于视网膜递送和治疗糖尿病性视网膜病。通过傅里叶变换红外和差示扫描量热法表征纳米颗粒。评估不同制剂变量的影响，包括药物与载体比率，明胶与PGS比率和甘油与癸二酸比率对包封率（EE%），粒径，释放效率（RE）和zeta电位的影响。纳米粒子试管取卵流程。在L929细胞上研究了PGS/明胶纳米颗粒的体外细胞毒性。还对兔眼进行了Draize测试以研究由聚合物引起的可能的过敏反应。甘油/癸二酸是EE和RE上最有效的参数。明胶与PGS的比例对粒径影响最大，而RE受甘油/癸二酸比例的影响更大。优化配方（S₁G_0.7D_21.2）的粒径为282nm，EE为34.6%，zeta电位为-8.9mV，RE%药物超过228小时约为27.3%.3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2，溴化5-二苯基四唑鎓测定表明PGS/明胶纳米颗粒没有细胞毒性，并且载有舒尼替尼的纳米颗粒在浓度为36nM时无毒。